Aulin 100mg/plic, 15 plicuri, Csc Pharmaceuticals

Indicatii

Tratamentul durerii acute (vezi pct. 4.2). Tratamentul dismenoreei primare.

Nimesulida trebuie prescrisa doar ca tratament de linia a doua.

Decizia de a prescrie nimesulida trebuie sa se bazeze pe evaluarea riscului global al fiecarui pacient (vezi pct. 4.3 si 4.4).

Dozaj
Aulin trebuie sa fie utilizat pe un interval de timp cat mai scurt, in functie de situatia clinica a pacientului.

Mai mult decat atat, reactiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pe cel mai scurt interval de timp necesar controlului simptomatologiei. (vezi pct. 4.4).

Durata maxima a unei cure de tratament cu nimesulida este de 15 zile.

Adulti

Doza recomandata este de 100 mg nimesulida (un comprimat Aulin 100 mg sau un plic cu granule pentru suspensie orala Aulin) de doua ori pe zi.

Varstnici

Nu este necesara reducerea dozelor la pacientii varstnici (vezi pct. 5.2).

Copii sub 12 ani

Aulin este contraindicat la acesti pacienti (vezi pct. 4.3).

Adolescenti (12-18 ani)

Tinand cont de profilul farmacocinetic la adulti si a proprietatilor farmacodinamice ale nimesulidei, nu este necesara ajustarea dozelor la acesti pacienti.

Insuficienta renala

Tinand cont de proprietatile farmacocinetice, nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii cu insuficienta renala usoara pana la moderata (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min). La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei < 30 ml/min) Aulin este contraindicat (vezi pct. 4.3 si 5.2).

Insuficienta hepatica

La pacienti cu insuficienta hepatica este contraindicata administrarea de Aulin (vezi pct. 4.3 si 5.2).

Mod de administrare Administrare orala

Aulin 100 mg granule pentru suspensie orala: Granulele trebuie dizolvate intr-un pahar cu apa. Se recomanda ca Aulin 100 mg granule pentru suspensie orala sa fie luat dupa masa.

Contraindicatii

Hipersensibilitate cunoscuta la nimesulida sau la oricare dintre excipienti.

Antecedente de reactii de hipersensibilitate (de exemplu, bronhospasm, rinita, urticarie, polipi nazali) la administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS.

Antecedente de reactii hepatotoxice la nimesulida.

Expunere concomitenta la substante cu potential hepatotoxic.

Alcoolism, dependenta medicamentoasa.

Antecedente de ulceratii sau hemoragii gastro-intestinale, asociate cu administrarea anterioara de tratament cu AINS.

Ulcer peptic activ sau antecedente de ulcer peptic recurent/hemoragic (doua sau mai multe episoade distincte de ulceratii sau sangerari dovedite).

Hemoragii cerebrovasculare sau alte tipuri de hemoragii sau sangerari active.

Tulburari severe de coagulare.

Insuficienta cardiaca severa.

Insuficienta renala severa.

Insuficienta hepatica.

Pacienti cu febra si/sau simptome asemanatoare gripei.

Copii sub 12 ani.

Trimestrul al treilea de sarcina si perioada de alaptare (vezi pct. 4.6 si 5.3).

Atentionari

Administrarea concomitenta de Aulin 100 mg comprimate sau granule cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de ciclooxigenaza-2 nu este recomandata. In timpul tratamentului cu Aulin, pacientii trebuie sfatuiti sa nu utilizeze alte analgezice.

Riscul aparitiei reactiilor adverse poate fi redus prin utilizarea nimesulidei 100 mg comprimate sau granule pentru o perioada cat mai scurta (vezi pct. 4.2).

Tratamentul trebuie intrerupt daca nu se observa nici o ameliorare.

Efecte hepatice

Rareori, s-a raportat ca administrarea Aulin a fost asociata cu reactii hepatice grave, inclusiv cazuri foarte rare, letale (vezi, de asemenea, pct. 4.8). La pacientii la care, in timpul tratamentului cu Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala, apar simptome sugestive pentru afectarea hepatica (de exemplu: anorexie, greata, varsaturi, dureri abdominale, oboseala, urina inchisa la culoare) sau pacientii la care apare modificarea testelor functionale hepatice, tratamentul trebuie intrerupt. La acesti pacienti nu se recomanda reluarea administrarii nimesulidei. Dupa administrarea pe perioada scurta de timp s-a raportat afectare hepatica, in cele mai multe cazuri reversibila.

Daca in timpul tratamentului cu nimesulida pacientii prezinta febra si/sau simptome asemanatoare gripei, tratamentul trebuie intrerupt.

Efecte gastrointestinale

Hemoragii gastrointestinale, ulceratii si perforatii: hemoragii gastrointestinale, ulceratii/perforatii, care pot fi letale, s-au raportat la administrarea tuturor AINS, oricand pe perioada tratamentului, cu sau fara simptome de avertizare sau antecedente de tulburari gastrointestinale.

La pacientii varstnici si la pacientii cu antecedente de ulcer, in special daca au fost complicatii cu hemoragie sau perforatii (vezi cap 4.3), riscul de aparitie al hemoragiilor gastrointestinale, ulceratiilor sau perforatiei este mai mare la doze crescute de AINS. La acesti pacienti tratamentul trebuie inceput cu doza cea mai mica disponibila. La acesti pacienti, precum si la pacientii carora li se administreaza concomitent doze scazute de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care cresc riscul de aparitie al efectelor gastrointestinale (vezi pct. 4.5) trebuie luata in considerare administrarea concomitenta de medicamente protectoare (exemplu misprostol sau inhibitori ai pompei de protoni).

Pacientii cu antecedente de toxicitate gastrointestinala, in special varstnicii, trebuie sa anunte medicului orice simptom neobisnuit de afectare abdominala (in special hemoragii gastrointestinale), care poate aparea mai ales la inceputul tratamentului.

Hemoragii gastrointestinale sau ulceratii / perforatii pot sa apara in orice moment in timpul tratamentului, cu sau fara simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastrointestinale. Daca apare hemoragia gastrointestinala sau ulceratia, administrarea nimesulidei trebuie sa fie intrerupta. Nimesulida trebuie sa fie administrata cu precautie la pacientii cu tulburari gastro-intestinale, inclusiv antecedente de ulcer peptic, antecedente de hemoragie gastro-intestinala, colita ulceroasa sau boala Crohn.

Pacientii carora li se administreaza concomitent, pe cale orala, medicamente care pot creste riscul de aparitie al ulcerului sau hemoragiei gastrointestinale, cum sunt corticosteroizii, anticoagulantele (warfarina), inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei sau medicamente antiplachetare cum este acidul acetilsalicilic trebuie atent monitorizati (vezi pct. 4.5).

Tratamentul trebuie intrerupt in cazul in care apar hemoragii gastrointestinale sau ulceratii la pacientii aflati in tratament cu Aulin 100 mg, comprimate sau granule.

AINS trebuie administrate cu prudenta la pacientii cu afectiuni gastrointestinale in antecedente (colita ulcerativa sau boala Crohn), deoarece li se pot exacerba aceste afectiuni (vezi pct 4.8 reactii adverse).

Pacientii varstnici: la varstnici reactiile adverse la AINS apar cu o frecventa crescuta, in special hemoragii si perforatii gastrointestinale care pot fi letale (vezi pct. 4.2). Prin urmare, este recomandata o monitorizare clinica adecvata.

Efecte cardiovasculare si cerebrovasculare

La pacientii cu antecedente de hipertensiune arteriala si/sau insuficienta cardiaca congestiva usoara pana la moderata, sunt necesare monitorizare si recomandari adecvate, deoarece raportarile au aratat ca tratamentul cu AINS se poate asocia cu retentie lichidiana si edeme.

Datele din studiile clinice si epidemiologice sugereaza ca utilizarea anumitor AINS (in special in doze mari si in tratament de lunga durata) se poate asocia cu un risc usor crescut de aparitie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru Aulin.

Pacientii cu hipertensiune arteriala necontrolata, insuficienta cardiaca congestiva, boala cardiaca ischemica diagnosticata, arteriopatie periferica si/sau afectiuni cerebrovasculare trebuie tratati cu Aulin numai dupa o evaluare atenta. O evaluare similara trebuie efectuata inainte de initierea tratamentului de lunga durata la pacientii cu factori de risc in ceea ce priveste aparitia de afectiuni cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arteriala, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Deoarece nimesulida poate interfera cu functia plachetara, trebuie utilizata cu precautie la pacientii cu diateze hemoragice (vezi, de asemenea, pct. 4.3). Totusi, Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala nu este un inlocuitor al acidului acetilsalicilic in profilaxia unor afectiuni cardiovasculare.

Efecte renale

La pacientii cu insuficienta renala sau cardiaca, se recomanda precautie, deoarece folosirea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala poate determina o deteriorare a functiei renale. In cazul in care se constata acest lucru, tratamentul trebuie intrerupt (vezi pct. 4.5).

Reactii cutanate

Au fost raportate foarte rar reactii cutanate grave, unele letale, inclusiv dermatita exfoliativa, sindrom Stevens-Johnson si necroliza epidermica toxica, in asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). Riscul cel mai mare de aparitie al acestor reactii este la inceputul tratamentului, debutul reactiei fiind, in majoritatea cazurilor, in prima luna de tratament. Administrarea de Aulin 100 mg comprimate sau granule, trebuie intrerupta la prima aparitie a eruptiilor cutanate, leziunilor mucoaselor, sau orice alt semn de hipersensibilitate.

Efecte asupra fertilitatii

Utilizarea Aulin100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala poate reduce fertilitatea la femei si nu se recomanda administrarea la femeile care incearca sa ramana gravide. Intreruperea tratamentului cu Aulin trebuie luata in considerare la femeile care au tulburari de fertilitate sau care sunt in cursul unei investigatii pentru infertilitate (vezi pct. 4.6).

Aulin 100 mg comprimate contine lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Aulin 100 mg granule pentru suspensie orala contine zahar, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni

Interactiuni farmacodinamice

Alte medicamente antiinflamatoare non steroidiene AINS

Administrarea concomitenta a Aulin 100 mg comprimate si granule pentru suspensie orala (vezi pct. 4.4) cu alte AINS, inclusiv acid acetilsalicilic la doze antiinflamatorii (mai mic sau egal 1g ca doza unica sau mai mic sau egal 3 g ca doza totala zilnica) nu este recomandata.

Corticosteroizi

Risc crescut de hemoragii si ulceratii gastrointestinale (vezi pct. 4.4).

Anticoagulante

Administrarea concomitenta de AINS creste actiunea medicamentelor anticoagulante, cum este warfarina (vezi pct. 4.4)

Pacientii care utilizeaza warfarina sau alte medicamente anticoagulante au un risc crescut de complicatii hemoragice, in timpul tratamentului cu Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala. De aceea, aceasta asociere nu se recomanda (vezi, de asemenea, pct. 4.4) si este contraindicata pacientilor cu tulburari severe ale coagularii (vezi, de asemenea, pct. 4.3). Daca aceasta asociere nu poate fi evitata, parametrii coagularii trebuie monitorizati atent.

Medicamente anti-plachetare si inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei (ISRS): risc crescut de hemoragie gastro-intestinala (vezi pct. 4.4).

Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie (inhibitori ai ECA) si antagonisti ai receptorilor angiotensinei II (AIIA):

AINS pot reduce eficacitatea diureticelor si a altor medicamente antihipertensive. La unii pacienti cu functie renala redusa (de exemplu pacienti deshidratati sau la subiectii varstnici cu insuficienta renala), administrarea concomitenta a unui inhibitor al ECA si inhibitori de ciclo-oxigenaza poate duce la deteriorarea progresiva a functiei renale, inclusiv la insuficienta renala acuta, care este in mod normal, reversibila.

Aparitia acestor interactiuni trebuie sa fie luata in considerare la pacientii care trebuie sa utilizeze Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala concomitent cu inhibitori ECA sau AIIA. In consecinta, aceasta administrare medicamentoasa concomitenta trebuie administrata cu precautie, in special la pacientii varstnici. Este necesara hidratarea corecta a pacientilor, precum si monitorizarea periodica a functiei renale dupa inceperea tratamentului concomitent.

Interactiuni farmacocinetice: actiunea nimesulidei asupra farmacocineticii altor medicamente

Furosemid

La subiectii sanatosi, nimesulida scade tranzitor efectul furosemidului asupra excretiei sodiului si, in mai mica masura, a excretiei potasiului si scade raspunsul la diuretic.

Administrarea concomitenta a nimesulidei si a furosemidului determina o scadere de aproximativ 20% a ASC si a excretiei cumulative a furosemidului, fara sa-i afecteze clearance-ul renal.

Administrarea concomitenta de Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala si furosemid necesita precautie la pacientii cu afectiuni renale sau cardiace dupa cum sunt descrise la pct 4.4.

Litiu

S-a raportat ca antiinflamatoarele nesteroidiene scad clearance-ul litiului, determinand valori plasmatice crescute si toxicitate. In cazul in care Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala este prescris unui pacient care utilizeaza tratament cu litiu, valorile plasmatice ale litiului trebuie monitorizate indeaproape.

Potentialele interactiuni farmacocinetice cu glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina si antiacidele (de exemplu combinatii de aluminiu si hidroxid de magneziu) au fost studiate, de asemenea, in vivo. Nu au fost observate interactiuni clinice relevante.

Nimesulida inhiba CYP2C9. Concentratiile plasmatice ale medicamentelor care sunt substrat pentru aceasta enzima, pot fi crescute daca se administreaza concomitent Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala.

Trebuie luate masuri de precautie in cazul in care Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala este administrat cu mai putin de 24 ore inainte sau dupa tratamentul cu metotrexat, deoarece concentratia plasmatica si, implicit, toxicitatea metotrexatului pot creste.

Datorita efectului lor asupra prostaglandinelor renale, inhibitorii de prostaglandin sintetaza, de exemplu nimesulida, pot creste nefrotoxicitatea ciclosporinei.

Interactiuni farmacocinetice: Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii nimesulidei

Studii in vitro au pus in evidenta deplasarea nimesulidei de pe situsurile de legare, de catre tolbutamida, acid salicilic si acid valproic. Totusi, desi exista un posibil efect asupra concentratiilor plasmatice, nu s-a demonstrat vreo semnificatie clinica a acestor interactiuni.

Sarcina

Administrarea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala este contraindicata in trimestrul al treilea de sarcina (vezi pct. 4.3).

Similar altor antiinflamatoare nesteroidiene, Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala nu este recomandat femeilor care doresc sa ramana gravide (vezi pct. 4.4).

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea un impact negativ asupra sarcinii si / sau dezvoltarii embrionare / fetale. Rezultatele studiilor epidemiologice sugereaza un risc crescut de avort spontan si de malformatii cardiace si gastroschisis dupa utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine, in prima etapa a sarcinii. Riscul absolut de malformatii cardiace a fost crescut de la mai putin de 1% la aproximativ 1,5%. Riscul de aparitie creste cu marirea dozei si durata tratamentului.

La animale, s-a demonstrat ca administrarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine provoaca o crestere a pierderii embrionare pre si postimplantare si a mortalitatii embrionare-fetale. In plus, o incidenta crescuta a malformatiilor diverse, inclusiv cardiovasculare, a fost raportata la animalele la care s-au administrat inhibitori ai sintezei de prostaglandine in timpul perioadei de organogeneza.

Studiile la iepuri au aratat o toxicitate atipica de reproducere (vezi pct. 5.3) si nu exista date disponibile adecvate privind utilizarea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala la femeile gravide. Prin urmare, riscul potential pentru om este necunoscut si de aceea administrarea medicamentului in timpul primelor doua trimestre de sarcina nu este recomandata, cu exceptia cazurilor in care acest lucru este strict necesar.

In cazul in care se administreaza Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala femeilor care incearca sa ramana gravide sau in timpul primelor doua trimestre de sarcina, doza si durata tratamentului trebuie sa fie cat mai mici posibil.

In timpul trimestrului al treilea de sarcina, toti inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fatul la:

toxicitate cardiopulmonara (cu inchiderea prematura a ductului arterial si hipertensiune pulmonara);

disfunctie renala, care poate progresa spre insuficienta renala cu oligohidramnios;

mama si copilul nou-nascut, la sfarsitul sarcinii, la:

eventuala prelungire a timpului de sangerare, si un efect antiagregant plachetar care pot aparea chiar si la doze foarte mici;

inhibarea contractiilor uterine care pot determina intarzierea sau prelungirea nasterii.

In consecinta, administrarea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala este contraindicata in al treilea trimestru de sarcina.

Nu se cunoaste daca nimesulida se excreta in laptele uman. Administrarea Aulin 100 mg comprimate sau granule pentru suspensie orala este contraindicata pe perioada alaptarii (vezi pct. 4.3 si 5.3).

Condus auto

Nu s-au realizat studii despre efectele Aulin asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totusi, pacientii care au prezentat ameteli, vertij sau somnolenta dupa ce au utilizat Aulin nu trebuie sa conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.

Reactii adverse

Descriere generala

Studiile clinice si datele epidemiologice sugereaza ca utilizarea anumitor AINS (in special la doze mari si in tratament de lunga durata), se poate asocia cu un risc usor crescut de aparitie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral). (vezi pct. 4.4).

Reactiile adverse raportate in asociere cu tratamentul cu AINS au fost: edemul, hipertensiunea arteriala si insuficienta cardiaca.

Foarte rar au fost raportate reactii buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson si necroliza epidermica toxica.

Reactiile adverse cele mai frecvente sunt de natura gastrointestinala. Pot sa apara ulcer peptic, perforatii sau hemoragii gastrointestinale, uneori letale, in special la varstnici (vezi pct. 4.4). In urma administrarii au fost raportate greata, varsaturi, diaree, flatulenta, constipatie, dispepsie, durere abdominala, melena, hematemeza, stomatita ulceroasa, agravarea colitei si bolii Crohn (vezi pct. 4.4 - Atentionari si precautii speciale pentru utilizare). Mai putin frecvent a fost observata, gastrita.